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21/07/2021
Farmaco per trattare il cancro può inibire l'azione del SARS-CoV-2, risultati anche con un farmaco antiepilettico
Silvia Pedrazzini Silvia Pedrazzini

Gli scienziati hanno scoperto che tipiracil, un farmaco usato per trattare il cancro del colon-retto, può inibire l'azione di una delle principali proteine ​​che compongono il SARS-CoV-2;  gli studiosi della Yale University hanno studiato altresì la struttura del perampanel, un farmaco antiepilettico, come punto di partenza per la progettazione di inibitori.


In un recentissimo studio pubblicato su  Nature i ricercatori dell' Argonne National Laboratory del Dipartimento dell' Energia degli Stati Uniti e dell' Università di Chicago hanno identificato un modo per interferire con un meccanismo che il virus utilizza per impedire una risposta dal sistema immunitario di una persona infetta. 
Gli studiosi Youngchang Kim , Jacek Wower , Natalia Malceva , Changsoo Chang, Robert Jedrzejczak , Mateusz Wilamowski, Soowon Kang ,Vlad Nicolaescu, Glenn Randall, Karolina Michalska  e Andrzej Joachimiak hanno infatti scoperto che il meccanismo di inibizione di una delle proteine che compongono il SARS-CoV-2  deriva in realtà dalla lotta contro il cancro, in quanto  gli scienziati hanno scoperto che il  tipiracil, un farmaco usato per trattare il cancro del colon-retto, può inibire l'azione di una delle principali proteine ​​che compongono il SARS-CoV-2.
Gli studiosi affermano infatti che "Tipiracil inibisce l'enzima timidina fosforilasi che metabolizza la trifluridina. Abbiamo scoperto che Tipiracil inibisce l'attività dell'endoribonucleasi Nsp15, sebbene non adeguatamente per essere una cura efficace, ma questo scaffold può fungere da modello per composti che possono bloccare la proliferazione del virus".
 Il team di ricerca ha utilizzato i fasci di raggi X ad alta potenza generati per studiare una delle proteine ​​​​del virus, chiamata Nsp15.
Andrzej Joachimiak ha affermato "Non tutte le funzioni di queste proteine ​​sono ancora completamente comprese, ma alcune di esse servono a tagliare la poliproteina più grande in unità funzionali più piccole. L'RNA fornisce il progetto e le proteine ​​codificate fungono da forbici".
Il tipiracil non è l'unico farmaco allo studio infatti gli scienziati della Yale University  hanno studiato la struttura del perampanel, un farmaco antiepilettico, come punto di partenza per la progettazione di inibitori. La modifica del perampanel per creare nuove configurazioni del farmaco ha fornito ai ricercatori nuove molecole efficaci contro SARS-CoV-2. 
Perampanel era uno dei 14 farmaci identificati da uno screening virtuale per scoprire potenziali inibitori di SARS-CoV-2 nel quale Il team di ricerca ha scoperto che il perampanel è  efficaci contro la principale proteasi, specialmente se combinato con remdesivir.

 





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